多乐氟的作用?

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2016年,国家食药监首次批准了具有抗抑郁作用的五羟色胺再摄取抑制剂-多乐氟(氟西汀)。 此药对治疗抑郁症有效,其作用机制主要是通过抑制脑中五羟色胺的再摄取而起到调节和兴奋大脑的作用。另外,还有研究认为该药可能主要通过影响去甲肾上腺素能神经系统的功能而起效。

【成分】 多乐氟的成分是氟西丁,属于选择性五羟色胺再摄取抑制剂。它是淡黄色结晶,无味、无臭味,几乎不溶于水,可溶于酸、碱溶液及氯仿等有机溶剂;在体内外均可被酶降解为三氟苯酚并进一步代谢清除。 目前国内上市的盐酸氟西丁制剂有片剂(商品名为喜普妙)与胶囊剂(商品名为优克)两种,其中片剂的剂量为7.5毫克、15毫克、30毫克,胶囊剂的剂量为15毫克、30毫克,均每日口服3次。

【药理毒理】 动物实验表明,小鼠单次灌服盐酸氟西丁40毫克/千克,可延长戊巴比妥钠入睡时间,增加对小鼠离体回肠的自发性运动,增加大鼠胃排空速度,表明盐酸氟西丁对上述各器官的胃肠道运动功能均有改善作用。

还可增强肾上腺素的促胃肠蠕动作用,减少胰组织的β细胞数目,增加血浆胰岛素含量,从而起到降血糖的作用。还有提高大鼠学习记忆能力的作用。 在人体实验中发现,服用盐酸氟西丁后,可以显著降低患者的抑郁症评分,与服药前相比,患者的生活质量得到显著提高。

研究发现,跟单胺类神经递质类似,盐酸氟西丁可通过血脑屏障进入脑内,在脑内的中枢神经系统起效,且作用持续时间较短。 通过对抑郁症患者的脑内单胺类神经递质的含量进行测定发现,在给予患者盐酸氟西丁治疗后,患者的脑内去甲肾上腺素、5-HT和DA等多种神经递质的含量都有升高,提示该药物可能通过促进脑内神经递质的恢复而产生疗效。

动物实验也证明,盐酸氟西丁能够抑制小鼠的单胺氧化酶(MAO)活性,对MAO具有拮抗作用。 【不良反应】 使用盐酸氟西丁最常见的不良反应是恶心、呕吐和腹泻,发生率约为8%~9%;其次为头痛、眩晕、乏力、失眠、皮疹和出汗,发生率低于5%;此外还有便秘、胸闷、心悸、血压下降、肝功能异常等,但都不常见。 对药物的反应个体差异较大,部分患者的副作用可能会较为严重些。因此建议在使用药物治疗的同时,密切观察身体的变化情况,一旦出现不适要及时就诊。

值得注意的是,由于目前尚没有有关盐酸氟西丁长期服用引起的临床后遗症的研究数据,故建议在医生的指导下用药,切勿自行长时间服用。

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