多潘立酮的药理作用?

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多潘立酮(metoclopramide)是临床上常用的止吐药,属苯海拉明类拮抗药,通过抑制乙酰胆碱和组胺的释放,发挥其阻断中枢和外周的副作用;具有镇静、催眠、镇痛、抗高血压和抗溃疡的作用;目前已被广泛用于治疗胃肠道相关疾病,且不良反应轻微。

1. 选择性外周多巴胺受体激动剂 多潘立酮与多巴胺受体的亲和力比乙酰胆碱高70-100倍,与组胺H1受体的亲和力比盐酸苯海拉明高35倍以上[4]。多潘立酮对胃粘膜有保护和刺激作用,可以增强食管下括约肌的张力,抑制恶心、呕吐的发生[5];还可以通过刺激肾上腺素的α受体以及促进去甲肾上腺素和5-羟色胺的再摄取而起到镇痛效果(6);另外,多潘立酮还可以阻断组胺和乙酰胆碱所引起的支气管痉挛,从而起到治疗哮喘的效果(7)。

2. 中枢抗胆碱能药物 多潘立酮可以通过对抗中枢神经系统的胆碱能神经元而产生镇定、催眠的功效,对于入睡困难的患者疗效明显;对于焦虑、烦躁不安等情绪问题也有一定的改善效果[8]。

3. 肾上腺受体阻断剂 有研究表明,多潘立酮可以通过直接作用于肾上腺部位,阻断肾上腺素的内分流,从而起到降压效果;多潘立酮还可以抑制醛还原酶,减少醛类的生成,进而阻止去甲肾上腺素和5-羟色胺的代谢,从而起到抗抑郁和催眠的作用。

4. 其他作用 除了以上介绍的几种主要作用机制之外,还有研究发现,多潘立酮能够显著升高血浆中胰岛素水平,并且可以降低餐后血糖水平,因此可以被用来治疗糖尿病[9]。多潘立酮还能增加胃黏液分泌,增强胃黏膜屏障,从而防治胃炎、胃溃疡等疾病。

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