舒芬太尼和瑞芬太尼哪个镇痛作用强?
首先,两个药物的化学结构是不同的(虽然都是U类药),所以体内代谢途径不同,舒芬太尼主要经过P450酶系统代谢成无活性的代谢产物;而瑞芬太尼主要是经过非特异性酯酶水解为无活性代谢物。因为体内酶系统的活性是有限的,两种药物都有各自的饱和剂量,超过这个剂量,镇痛效果不会呈线性增加。理论上来说,对痛阈值较低,而对其它器官功能影响不明显的患者可以选择舒芬太尼;而对于痛阈值较高,或者有心肺基础疾病,不能耐受瑞芬太尼出现的心动过缓、支气管痉挛的患者可以选择瑞芬太尼。 但实际临床中两者多联合应用,而且往往瑞芬太尼的效价比舒芬太尼高很多。原因在于目前大多医院都配置了快速高效的血浆置换仪设备,可以更高效的清除患者体内的瑞芬太尼,使其达到超急性麻醉的作用,同时配合其他药物,达到更好的麻醉效果[1]。 现在临床上还有利用静脉注射丙泊酚结合肌松药实施麻醉的方法,这些药物起效快,苏醒迅速,但镇痛效果较差。对于不能很好合作的患者(如新生儿、小儿等),或不宜诱导麻醉的患者可直接静脉注射镇痛药物。 镇痛药可分为阿片受体激动剂和阿片受体拮抗剂两大类药物。其中,阿片受体激动剂又包括吗啡类物质、哌替啶(杜冷丁)和苯基哌啶等;阿片受体拮抗剂主要有纳络酮和阿米曲仑等。
阿片受体拮抗剂可以特异性拮抗各种阿片受体的激活状态,因此对多种阿片类药物的依赖性有反跳作用,可以用于阿片类药物过度使用的戒断症状。 常用的镇痛药物有:
(一). 阿片受体激动剂 ①吗啡:吗啡是由鸦片中提取得到的有成瘾性的镇痛药物。镇痛效果最强大,镇痛机理较复杂,可作用于中枢神经系统内的阿片受体,使γ-氨基丁酸(GABA)的释放受到抑制,突触后的神经元电位发生变化,引起神经元兴奋,从而起到镇痛的效果。小剂量吗啡可提高痛阈,大剂量吗啡则可产生镇痛效果。 ②哌替啶(杜冷丁):主要通过阻断α2肾上腺素能受体的抑制作用而起镇痛作用,此外尚有镇静作用。
(二). 阿片受体拮抗剂 ③纳洛酮:可与阿片受体结合,阻止内源性阿片肽发挥镇痛作用。还可刺激阿片受体的亚型,起到调节作用。可用于各种原因引起的疼痛,尤其适用于阿片类药物依赖者脱毒时及预防复吸。 ④盐酸阿米曲仑:可通过对抗内源性阿片肽的镇痛作用以及阻断β-受体和直接舒张平滑肌而发挥镇痛效果。也可作为阿片类药物的替代用药。