吗叮咛的作用?
1974年,法国医生Raymond Loewy和Jean-Pierre Lebrec发现,吗啉类化合物可以帮助治疗腹泻,于是他们合成并提出了吗啉类的结构式,后来这个物质被命名为“吗丁啉”(Moventor)。 此后几十年里,科学家们不断改进着吗丁啉的结构,以获得效果更好的产品。目前吗丁啉的常见种类,都是苯吗啉的衍生物,通过取代基的不同来区分不同的药物。如洛哌丁胺(Loperamide)是吗丁啉的苯环上第一个取代的季胺基团的衍生物;阿哌丁胺(Apomorphine)是在吗丁啉的第一个苯环上引入了一个羟基;地芬尼多(Difenidol)则是将一个氯原子引入到吗丁啉的第二个苯环上;等等。虽然这些分子的结构有所差异,但是它们的作用特点却是相似的,可以通过刺激胃肠道内的DPM受体,起到促进胃蠕动、增强胃窦的收缩力以及抑制胃酸分泌的功效,从而改善呕吐和消化不良的症状。因此这类药物又被称作促动力药。 在临床上,吗丁啉被广泛用于治疗功能性消化不良,对与呕吐相关疾病的治疗效果也是显著的,它对于恶心、口干、腹胀、腹部不适、厌食、胃痛等也有疗效。
需要特别指出的是,由于吗丁啉可以促进胃肠蠕动,因而对胆道系统疾病,包括胆结石、胰腺炎等疾病也有一定的防治功效。但需要注意的是吗丁啉在抑制胃酸方面不如H2受体拮抗剂有效,故适用于那些胃酸不足的患者。 值得注意的是,目前有很多报道表明吗丁啉存在耐受现象,且停药后易复发。其原因可能是患者长期盲目服用此类药物导致体内菌群失调,进而出现耐药性。有实验显示,给大鼠灌胃吗丁啉14天,可观察到其十二指肠中的细菌数量明显减少,乳酸杆菌属明显增多。因此有学者推测,长期服用吗丁啉可能导致肠道内环境紊乱,从而引发肠道感染。 除了口服剂型外,吗丁啉还有注射剂型,主要用于术后止吐,特别是化疗药物引起的中毒。
目前吗丁啉作为处方药已在世界各地广泛使用。在美国,每年有超过500万人服用此药,而在中国,每年处方量也达2.8亿张。尽管近年来关于吗丁啉不良反应的报道时有发生,但由于其见效快、副作用小,至今尚无有效的替代品,因此在临床上仍被广泛使用。